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β3-肾上腺素受体激活剂:激活人类棕色脂肪组织

日期:2015-01-19 00:00:00

通过激活内源性棕色脂肪组织(BAT,Brown Adipose Tissue)来增加机体能量消耗是治疗肥胖和糖尿病的一种策略。β3-肾上腺素受体(β3-AR,β3-adrenergic receptor)激活剂类分子能够激活鼠的棕色脂肪组织,但是人身上从未发现过类似现象。其中mirabegron作为β3-肾上腺素受体的激活剂,目前已被批准用于治疗膀胱过度活动症。

 
研究者们给志愿者口服200 mg mirabegron分子(商品名Myrbetriq,购自Astellas Pharma. Inc.),并与服用安慰剂的志愿者们作对照,考察其活性。使用同位素18氟标记脱氧葡萄糖,并结合正电子发射断层成像技术(PET,positron emission tomography)和计算机断层扫描(CT,computed tomography)观察,结果显示在所有的12位健康男性志愿者身上Mirabegron都能够引起棕色脂肪组织更高的代谢活性(p=0.001)。而且相对于口服药物之前,Mirabegron将志愿者身体的静息代谢速率(RMR,resting metabolic rate)提升到了203±40 千焦/天(增幅为13%, p=0.001)。同时研究者们认为棕色脂肪组织的代谢活性也是预测静息代谢速率变化的一项重要参考依据(p=0.006)。
 
综上,具有刺激人类棕色脂肪组织产热的β3-肾上腺素受体激活剂理论上也许能作为一种治疗代谢类疾病的药物,让大家拭目以待!
 
 

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